1
罗尔夫・安格包尔, 彼得・费, 沃尔特・胡什, 托马斯・菲利普斯, 希尔马・比索夫: 取代的吡啶化合物的制备方法. 拜尔公司, 温宏艳, 中国专利代理, November 29, 2000: CN00102357.8

本发明涉及一类新的取代吡啶的方法,其中通过还原取代吡啶的酮基,接着水解,环化或氢化来完成。这类新化合物能用作药剂的活性化合物。


2

3
S・b・罗珊伯伦, J・a・寇兹罗斯基, 石南阳, Bf・麦可格恩尼思, D・w・哈布斯: 具有cxcr3拮抗剂活性的杂环取代的吡啶化合物. 先灵公司, 法马科皮亚公司, 刘 冬, 韦欣华, 中国专利代理, June 17, 2009: CN200780018053.4

本发明公开了化合物或所述化合物的对映体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、外消旋体或前药,或所述化合物的药学上可接受的盐、溶剂化物或酯,或所述前药的药学上可接受的盐、溶剂化物或酯,所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯具有式1所示通式结构,如上。还公开了用式1化合物治疗趋化因子介导的疾病的方法,例如某些疾病和病症例如炎性疾病(非限制性实例包括银屑病)、自身免疫性疾病(非限制性实例包括类风湿性关节炎、多发性硬化)、移植排斥(非限制性实例包括同种排斥、异种排斥)、感染性疾病(例如结核样型麻风)、固定药疹、皮肤迟发型过敏反应、眼部炎症、I型糖尿病、病毒性脑膜炎和肿瘤的缓解疗法、治愈疗法、预防 ...


4
E・d・泰勒: 在磺酰氯和吡啶存在下由邻氨基芳族羧酸和羧酸制备稠合�f嗪酮的方法. 纳幕尔杜邦公司, 段晓玲, 中国专利代理, September 21, 2005: CN03818202.5

本发明公开了一种制备稠合�f嗪酮的方法,其中(1)在任选取代的吡啶化合物存在下使甲酸与磺酰氯接触,磺酰氯与甲酸的额定摩尔比率为约0.75-1.5;(2)在任选取代的吡啶化合物存在下使(1)中制备的混合物与邻氨基芳族甲酸接触,邻氨基芳族甲酸与加入(1)中的甲酸的额定摩尔比率为约0.8-1.2;(3)向(2)中制备的混合物另加入磺酰氯,向(3)另外加入的磺酰氯与加入(1)中的甲酸的额定摩尔比率至少为约0.5。本发明还公开了用式1a化合物制备式III化合物的方法,其特征在于通过以上方法制备式1a稠合�f嗪酮),用式LS(O)2Cl化合物作为磺酰氯、式2’化合物作为甲酸、式5’化合物作邻氨基芳族甲酸( ...


5

6

7
中村毅, 双木秀纪, 寺坂直生, 岛亚纪子, �原昌彦, 岩濑德明, 高田克则, 菊池理, 坪池一成, 濑户口宏行, 米田健治, 砂本秀利, 伊藤幸治: 取代的吡啶化合物. 第一三共株式会社, 宇部兴产株式会社, 徐晶, 庞立志, 中国专利代理, July 24, 2013: CN201180043361.9

本发明公开了具有优异的CETP抑制活性和用作药物的取代的吡啶化合物或其药学上可接受的盐。本发明特别地公开了符合通式(I)的化合物等,其中R1是H、取代的烷基、OH、任选取代的烷氧基、烷基磺酰基、任选择取代的氨基、羧基、任选取代的羰基、CN、卤素、任选取代的苯基、任选取代的芳族杂环基、任选取代的饱和杂环基、任选取代的饱和杂环基氧基或任选取代的饱和杂环基羰基等。


8
D・海因德尔, H・马尔茨, A・施密特: 用于制备n-取代的吡啶*化合物的方法和物质. 霍夫曼 拉罗奇有限公司, 柯珂, 郭文洁, 中国专利代理, May 23, 2012: CN201080035008.1

本发明涉及通过使用N-杂芳基取代的吡啶盐(Zincke盐)并使它与亲核的胺反应、用于合成N-取代的吡啶化合物的方法。在这种反应中,Zincke盐的吡啶环与胺反应,胺诱导环开放和随后的环闭合,从而所述胺的氮变为N-取代的吡啶环的一部分。优选地,所述胺是伯胺。还公开了新的嘌呤-取代的吡啶基化合物,例如,其可以在上述反应中使用。


9
G・卢伊施特拉, M・阿尔门德英格, B・里格尔: 在亲核体存在下制备聚3-羟基链烷酸酯的方法. 巴斯福股份公司, 林柏楠, 刘金辉, 北京市中咨, July 13, 2005: CN03805061.7

本发明涉及一种通过环氧乙烷化合物与一氧化碳共聚制备聚3-羟基链烷酸酯的催化方法,其中所述共聚在下述物质存在下进行:a)至少一种基于元素周期表第5-11族金属的单或多中心中性过渡金属配合物(A),其中金属中心以形式氧化态0存在,和/或b)至少一种基于元素周期表第5-11族金属的单或多中心阴离子过渡金属配合物(B),其中多中心过渡金属配合物毫无例外地具有相同过渡金属的金属中心。本发明的特征在于在至少一种除羟基取代的吡啶化合物之外的亲核体存在下进行共聚。


10
D 戈夫, D 帕延, R 辛, S 肖, D 卡罗尔, 等泰道: AMPK-激活性杂环化合物以及其使用方法. 里格尔药品股份有限公司, 陈桉, 北京市柳沈, July 10, 2013: CN201180047484.X

本申请公开了取代的吡啶化合物以及药物组合物和使用方法。一个实施方案为具有以下结构的化合物,其中E、J、T、“B”表示的环系、T、R3、R4、w和x如本申请所述。在某些实施方案中,本申请公开的化合物激活AMPK通道,且可用于治疗代谢相关的障碍和病症。